Классификация антибиотиков по химическому строению

Содержание

Современная классификация антибиотиков

Классификация антибиотиков по химическому строению

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

2. Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. МакролидыОбладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.

Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.

Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете.

Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

5. Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

6. Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ЛинкозамидыПо своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.

Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратовПрепаратыСфера примененияПобочные эффекты
ПенициллинПенициллин.Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.Антибиотик с широким спектром воздействия.Аллергические реакции
Цефалоспорин1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.4: Цефпиром, цефепим.Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.Аллергические реакции
МакролидыЭритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
ТетрациклинТетрациклин, окситетрациклин,хлортетрин, доксициклин, метациклин.Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.Вызывает быстрое привыкание
АминогликозидыСтрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.Высокая токсичность
ФторхинолоныЛевофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
ЛевомицетинЛевомицетинКишечные инфекцииПоражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Источник: https://grippe.su/sovremennaya-klassifikaciya-antibiotikov.html

Краткие характеристики групп антибиотиков

Классификация антибиотиков по химическому строению

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом.

Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов.

В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

  • I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
  • II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
  • III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
  • IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
  • V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий.

При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий.

Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными.

Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам.

С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами.

В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
  • полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III — препараты левофлоксацина;
  • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

  • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
  • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
  • III — препараты амикацина;
  • IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/kratkie-xarakteristiki-grupp-antibiotikov/

Антибиотики: свойства и классификация

Классификация антибиотиков по химическому строению

Терапия антимикробными препаратами (антибиотиками) проводится с использованием лекарственных препаратов, действие которых избирательно направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы.

Под избирательным действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие на определенные виды и роды микроорганизмов.

Поэтому антимикробные препараты следует отличать от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы не избирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и др.).

Что такое антибиотики

Термин «антибактериальные препараты» (или просто «антибиотики»), применяемый для обозначения наиболее представительного и широко используемого класса антимикробных препаратов, имеет более узкое значение, однако спектр активности некоторых из них кроме бактерий может включать и другие микроорганизмы.

Классификация антибиотиков в зависимости от источников получения

Антимикробные препараты представляют собой самую многочисленную группу лекарственных препаратов. Так, в России в настоящее время используется более 30 различных их групп, а число препаратов (без учета дженериков) превышает 300. В зависимости от источников получения антибиотики разделяются на три группы:

Вместе с тем в настоящее время такая систематизация отчасти утратила актуальность, так как некоторые природные антибиотики (хлорамфеникол и др.) получают исключительно путем химического синтеза.

Основные свойства антибиотиков и их устойчивость 

Все антимикробные препараты, несмотря на различия в химической структуре и механизме действия, объединяет ряд специфических свойств.

  1. Своеобразие антимикробных препаратов определяется тем, что в отличие от других лекарственных препаратов мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов.
  2. Активность антимикробных препаратов не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием у микробов лекарственной устойчивости (резистентности). Устойчивость (резистентность) представляет собой закономерное биологическое явление, и избежать ее практически невозможно.
  3. Лекарственно устойчивые возбудители представляют собой опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей, даже разделенных временем и пространством, и в каждой стране мира рассматриваются как угроза национальной безопасности. Вот почему разработка мер, направленная на сдерживание роста антибиотикорезистентности патогенных микроорганизмов, приобрела сегодня глобальные масштабы.

Как развивается устойчивость к антибиотикам

Наиболее частыми механизмами развития резистентности являются:

  •  модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов метиллинорезистентного S. aureus [MRSA], а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы — к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину);
  • ферментативная инактивация (гидролиз β-лактамных ан-тибиотиков (β-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозид-модифицирующими ферментами;
  • активное выведение (эффлюкс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может осуществлять активный выброс карбапенемов и фторхинолонов);
  • снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Candida некоторых видов к противогрибковым препаратам группы азолов);
  • формирование «обходного пути» (метициллинорезистентные стафилококки).

Классификация антибиотиков по механизму действия

Основными фармакодинамическими характеристиками каждого антимикробного лекарственного препарата являются спектр и степень его активности в отношении того или иного вида микроорганизмов.

Количественным выражением активности препарата считается его минимальная подавляющая концентрация (МПК) для конкретного возбудителя, при этом, чем она меньше, тем большей активностью в отношении данного возбудителя обладает препарат.

Весьма существенно, что в последние годы трактовка фармакодинамики антимикробных лекарственных препаратов расширилась и стала включать взаимоотношение между концентрациями препарата в организме или в искусственной модели и его активностью.

Исходя из этого, выделяют две группы антибиотиков:

  1. Антибиотики с «концентрационнозависимой» антимикробной активностью (примеры — аминогликозиды, фторхинолоны, липопептиды) характеризуется тем, что степень гибели бактерий коррелирует с концентрацией антибиотика в биологической среде, в частности в сыворотке крови. Поэтому целью режима дозирования антибиотиков с таким действием считается достижение максимально переносимой концентрации препарата.
  2. Антибиотики с «времязависимой» активностью (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, ванкомицин) наиболее важное условие — длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 3-4 раза выше МПК). Причем при повышении концентрации препарата эффективность терапии не возрастает. Цель режимов дозирования таких лекарственных препаратов заключается в поддержании в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации антибиотика, в 4 раза превышающей МПК для определенного возбудителя, в течение 40-60 временного интервала между дозами.

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

Тип действия антимикробных лекарственных препаратов бывает:

  • «Цидным» (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента.
  • «Статическим» (бактериостатическим, фунгистатическим, вириетатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя.

Необходимо учитывать, что одни и те же препараты могут обладать «цидным» и «статическим» действием. Это определяется вид концентрацией препарата и длительностью контакта с патогеном.

Макролиды обычно проявляют бактериостатический эффект, однако в высоких концентрациях (в 2-4 раза превышающих МПК) способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) и пневмококк.Подразделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические важно только при лечении угрожающих жизни инфекций или наличии и пациента подавленного иммунитета.

В этих случаях эффект бактериостатических препаратов может быть недостаточным, поскольку они лишь ингибируют размножение микроорганизмов, а полную элиминацию патогенов должна завершить иммунная система.

По этой причине именно бактерицидные антибиотики считаются препаратами выбора при лечении тяжелых инфекций (таких как инфекционный эндокардит, остеомиелит, менингит, сепсис) или инфекций у пациенте нарушениями иммунитета (например, при нейтропенической лихорадке).

Антимикробные препараты, как и другие лекарственные препараты, подразделяются на группы и классы, что имеет большое значение с точки зрения понимания спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных лекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые.

Между препаратами одного поколения, незначительно отличающимися по химической структуре, могут быть существенные различия по вызываемым эффектам. Например, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой антисинегнойной активностью обладают только цефтазидим и цефоперазон. Другим примером является различие в фармакокинетике: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериального менингита вследствие плохой проницаемости через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Источник: https://like-site.ru/zdorove/antibiotiki-svojstva-i-klassifikatsiya/

Группы антибиотиков: классификация, применение, побочный эффект

Классификация антибиотиков по химическому строению

Каждый слышал о существовании и предназначении антибиотиков, но не все знают, какие существуют группы антибиотиков и в чем их принципиальное различие. Тем не менее, эта информация является важной для понимания тех или иных предписаний врача и становится ключевой при выборе препарата для лечения. Об основных группах антибиотиков и различиях между ними речь пойдет далее.

Антибиотики – это группа лекарственных препаратов, которые направлены на борьбу с болезнетворными микроорганизмами – бактериями. В зависимости от происхождения антибиотические препараты можно разделить на природные, полусинтетические и синтетические.

При этом, строго говоря, название «антибиотик» присваивается только первой группе препаратов, т.е. натурального происхождения. Полусинтетические и синтетические антибиотики принято называть антибактериальными препаратами, хотя между этими терминами нет принципиальной разницы.

Противомикробные лекарства получают из различных живых организмов: тканей рыб и животных, растений, плесневых грибов.

В зависимости от мишеней воздействия различают антибактериальные, противогрибковые и противоопухолевые противомикробные лекарства. Несмотря на то, что в начале статьи было упомянуто о том, что антибиотики главным образом рассматриваются как препараты для борьбы с бактериями, такие группы лекарств также существуют под этим названием.

В зависимости от направленности действия на бактерии выделяют антибиотические лекарства широкого и узкого спектров действия. Препараты широкого спектра действия эффективно воздействуют против многих видов организмов, тогда как антибиотики узкого спектра действия разработаны для борьбы с конкретным возбудителем заболевания.

По типу воздействия на бактерии выделяют бактериостатические и бактерицидные типы антибиотических лекарств.

Бактериостатические антибиотики препятствуют делению и росту бактерий, после чего выжившие микроорганизмы уничтожаются иммунной системой человека.

Бактерицидные же препараты повреждают оболочку бактерий, напрямую разрушая их, из-за чего гибнут не только патогенные, но и симбиотически существующие в организме человека бактерии.

Классификация антибиотиков по химическому составу

На данный момент антибиотики разных групп различают именно по принципу химической структуры. Самыми ранними из открытых антибиотиков являются пенициллины, которые впервые были получены из плесневых грибков.

На сегодняшний день существует несколько поколений пенициллинов, последние из которых, полученные полусинтетическим методом, устойчивы к воздействию мутировавших бактерий и с меньшей вероятностью воспринимаются организмом человека как аллерген.

Вторая группа антибиотиков – цефалоспорины, которых на данный момент насчитывается 4 поколения.

Эти антибиотики оказывают бактерицидное действие и используются главным образом для лечения половых инфекций, инфекций кожи и слизистых в ЛОР-практике.

Преимуществом этой группы антибиотических лекарств является их доступность для использования во время беременности, т.к. они не оказывают вредного воздействия на плод.

Следующая группа препаратов – макролиды. Эти антибактериальные лекарства обладают бактериостатическим эффектом, избирательны в действии на различные бактерии. Кроме того, преимуществом препаратов является возможность применения их в течение краткого курса, минимальная токсичность и возможность возникновения аллергических реакций.

Тетрациклины – еще одна широкая группа антибиотических лекарств, включающая в себя препараты природного и синтетического происхождения. Эти лекарства используются для лечения тяжелых бактериальных и гнойных воспалений. Наиболее эффективным считается применение тетрациклинов в виде мазей, т.к. при системном воздействии бактерии начинают быстро приспосабливаться к препарату.

Аминогликозиды – препараты, которые используются против грамотрицательных аэробных бактерий. Несмотря на высокую эффективность этих препаратов, они используются в медицинской практике довольно редко из-за своей высокой токсичности и агрессивного бактерицидного эффекта, который повреждает естественную микрофлору организма.

Существуют и другие виды групп антибиотических препаратов, представители которых также используются в медицинской практике. Кроме того, выделяют особые группы препаратов для лечения туберкулеза, грибковых заболеваний, опухолей, проказы. Некоторые существующие антибиотики являются по своему составу комбинированными, за счет чего относятся к отдельной категории препаратов.

Другие классификации антибиотиков

Распределение антибиотиков по группам возможно и по другим основаниям. Например, антибиотики делятся по способу применения на пероральные, инъекционные и местные.

Пероральные препараты принимаются в виде таблеток, капсул, сиропов, порошков и растворов через рот. Большинство классов и поколений антибиотиков имеют препараты в этой форме выпуска.

Она удобна для приема пациентами, не требует специальных навыков и условий, и в большинстве случаев эффективно доставляет лекарство для борьбы с системной инфекцией.

Инъекционный метод введения антибиотических препаратов имеет преимущество перед пероральным в плане скорости всасывания лекарства и достижения терапевтического эффекта.

Кроме того, при этом способе введения лекарства не страдает кишечная микрофлора, что особенно важно для ослабленных пациентов.

Однако внутримышечные и внутривенные инъекции должны выполняться только профессионально подготовленным медицинским персоналом в стерильных условиях, т.к. подготовка антибиотиков к введению требует специальных навыков.

Местный способ введения – это капли и мази, которые применяются при локализованных инфекциях. Такой способ применения позволяет избежать повышения общей чувствительности микроорганизмов к антибиотикам и воздействовать непосредственно на очаг заболевания, что уменьшает токсические эффекты и повышает эффективность лечения.

Путь введения лекарства зависит не только от доступной формы выпуска, но и от вида заболевания, состояния пациента. Его должен определить врач на основании анализа многих факторов, центральными из которых являются локализация очага инфекции.

Кроме того, варьирование различных способов введения позволяет увеличить совместимость различных препаратов между собой.

С лекарственным взаимодействием приходится считаться при хронических заболеваниях у пациента и при присоединении вторичных заболеваний во время бактериальной инфекции.

Подбор антибиотиков

Как уже было упомянуто ранее, противобактериальные средства чаще всего эффективны против ограниченной группы патогенной микрофлоры. Помимо этого, именно подбор антибиотиков узкого спектра действия наиболее эффективен в лечении инфекционных заболеваний, т.к. он минимально изменяет природный иммунитет организма. Именно поэтому назначать антибиотики может только специалист.

Прежде всего, врач на приеме может приблизительно определить тип возбудителя в зависимости от локализации очага поражения. Например, можно разделить грамположительные и грамотрицательные бактерии, которые имеют различные места локализации и характерные проявления. Это уже дает основания для определения чувствительности к антибиотикам определенной группы в конкретном случае заболевания.

Наиболее информативно способствует назначению верного препарата результат лабораторных анализов. Для его проведения у пациента берут субстрат (мочу, кровь, слизь и т.д.

в зависимости от места поражения) и производят посев бактериальной флоры с целью выявить ее количественный, качественный состав, а также то, насколько чувствительные бактерии в конкретном штамме к тем или иным видам препаратов.

Если при инфицировании было обнаружено несколько групп возбудителей, то для каждого из них идет подбор антибиотиков по группам, проверяется совместимость препаратов между собой, или же назначается препарат широкого спектра действия, который был бы эффективен против всех обнаруженных возбудителей.

Важно понимать, что назначение врача для приема антибиотических средств необходимо еще и по той причине, что бактериальное и вирусное заболевание легко спутать по внешним признакам человеку без медицинского образования, и, тем более, без лабораторных анализов. Тем не менее, антибиотики неэффективны против вирусных возбудителей и в случае их применения могут только усугубить обстановку, снизив местный иммунитет организма.

Особенности применения антибиотиков

Помимо уже означенной важности приема антибиотических средств только по назначению лечащего врача, антибиотические лекарства имеют и другие особенности, которые необходимо знать и соблюдать для эффективного и безопасного лечения.

Например, необходимо знать о том, что большинство антибиотиков обладают тератогенным действием, поэтому при прохождении антибактериального лечения необходимо воздерживаться от наступления беременности во избежание ее осложнений и появления врожденных уродств у плода.

Антибиотические лекарства на ранних сроках беременности должны применяться только в тех случаях, когда заболевание угрожает жизни матери или сохранению плода с большей степенью вероятности, чем применение токсичных препаратов.

Кроме того, необходимо иметь в виду, что подавляющее большинство препаратов негативно сказываются на состоянии печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью лечение системными антибиотическими лекарствами назначают только в случаях крайней необходимости, под присмотром врача в стационаре.

Здоровым же людям, во избежание наступления проблем с этим органом, следует избегать приема алкоголя на протяжение всего курса лечения, а также соблюдать диету, обеспечивающую минимальную нагрузку на печень.

Следует иметь в виду, что некоторые антибиотические средства не совместимы с отдельными продуктами питания (как, например, употребление молочных продуктов снижает эффективность перорального введения тетрациклинов).

Возможные побочные эффекты антибиотиков

Несмотря на безусловную пользу антибиотических средств в лечении инфекционных заболеваний, они имеют свои побочные эффекты. Прежде всего, это токсический эффект, который практически неизбежен для ослабленного болезнью организма, и тем более при длительном приеме антибиотических препаратов.

Это уже упомянутые проблемы с печенью у взрослых, и ототоксичный эффект (снижение слуха, особенно у детей и развивающегося плода), и замедление роста костной ткани у детей.

При индивидуальной непереносимости компонентов препарата токсический эффект проявляется даже при употреблении минимальных доз препарата.

Из-за влияния антибиотических препаратов на полезные для организма человека бактерии, у пациентов на фоне приема лекарств могут возникнуть симптомы дисбактериоза – различные кишечные и желудочные расстройства, которые могут продолжаться довольно длительное время, если во время курса препаратов или сразу по его завершении не принимать специальные лекарства для восстановления флоры ЖКТ.

Часто встречаются и аллергические реакции на антибиотические препараты.

Они зачастую возникают потому, что организм, подвергшись угнетению иммунитета сперва из-за болезни, а затем и из-за гибели естественной флоры, начинает из последних сил агрессивно реагировать на любое постороннее вмешательство, за которое и принимает компоненты лекарства. Аллергические реакции могут проявляться различным образом от относительно безобидной крапивницы и заканчивая тяжелыми отеками и удушьем.

Таким образом, нельзя отрицать пользу антибиотиков для сохранения здоровья человечества. Однако, учитывая имеющееся разнообразие групп этих препаратов, следует доверить ориентировку среди них профессионалу – лечащему врачу, для достижения максимального эффекта от лечения при минимальных побочных эффектах для организма человека.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/gruppy-antibiotikov

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.